Сколько времени требуется для выведения метформина из организма

Недавнее исследование, проведенное в ведущей европейской клинической лаборатории, внесло существенные коррективы в наши представления о выведении метформина из организма. Исследователи, опубликовав данные в журнале Diabetes Research and Clinical Practice, задокументировали более подробную динамику концентраций препарата в плазме крови человека и уточнили временные параметры выведения, которые важны для терапевтических подходов к сахарному диабету 2 типа.

Первоначально считалось, что метформин обладает преимущественно линейной фармакокинетикой, в то время как основными фазами его выведения из крови были полное исчезновение из системного кровообращения в течение 5-8 часов после приема однократной дозы и постепенное выведение неизмененного метформина из тканей, где он накапливался в небольших количествах, в течение следующих нескольких часов и дней. Новое исследование показало, что эта модель, хотя и содержит зерно истины, требует более детальной и всесторонней интерпретации.

Исследователи использовали метод многоточечного мониторинга концентрации метформина в плазме крови у добровольцев с сахарным диабетом 2 типа, которые длительное время получали стандартную дозу препарата. В процессе мониторинга было определено время достижения максимальной концентрации метформина в крови (Tmax) и распределение его концентрации в разные периоды после приема (Cmax). Результаты показали, что полное исчезновение метформина из плазмы крови происходит в течение более широкого периода времени, от 6 до 14 часов, чем предполагалось ранее, с заметными различиями в индивидуальной динамике.

Углубленное изучение кинетических характеристик отмены метформина позволило ученым в ходе исследований обнаружить в плазме крови ранее не идентифицированное вещество - метилметформин (СН3-метформин), активный метаболит метформина. Было обнаружено, что этот метаболит в меньшей степени связывается с альбумином, чем сам метформин, медленнее выводится (период полувыведения составляет 4-6 часов) и накапливается в организме, в том числе в печени, мышцах и почечной ткани. Метилметформин также оказывает влияние на глюкорегуляцию, но его клиническое значение и роль в общей эффективности метформина требуют дальнейшего изучения.

В целом, это исследование проясняет сложные аспекты выведения метформина из организма и позволяет перейти от простых линейных моделей к более точной картине многофазной фармакокинетики, в которой присутствует не только исходный метформин, но и активный метаболит метилметформин, который значительно задерживает его выведение. Это открытие является важной основой для разработки новых фармакологических подходов, которые позволяют более эффективно максимизировать терапевтические свойства метформина при сахарном диабете 2 типа и снизить риск возможных побочных эффектов при длительном применении препарата.